Дротаверин Велфарм табл. 40 мг №50 Велфарм ООО Россия

Описание:
Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета до желтого с зеленоватым оттенком цвета с фаской. Допускается наличие «мраморности

Состав:
Активное вещество:
1 таблетка содержит: дротаверина гидрохлорид – 40,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700, пласдон К-17), лактозы моногидрат (сахар молочный), кальция стеарат, крахмал картофельный, тальк.

Дозировка:
40 мг

Форма выпуска:
Таблетки 40 мг. 10, 25, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Или 50 таблеток в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена низкого давления. Каждую банку или 1, 2, 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 200 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в тару из гофрированного картона (для стационаров).

Способ применения и дозы:
Взрослые:
По 1-2 таблетки (40-80 мг) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 таблеток (240 мг).
Дети:
Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились;
Для детей в возрасте 12 лет и старше: по 1 таблетке (40 мг) 1-4 раза в сутки или по 2 таблетки (80 мг) 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 4 таблетки (160 мг);
Для детей в возрасте от 6 до 12 лет: по 1 таблетке (40 мг) 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 2 таблетки (80 мг).

Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача – 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации врача может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
Период грудного вскармливания;
Детский возраст до 6 лет;
Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, галактоземия или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата).

С осторожностью:
При артериальной гипотензии;
У детей (недостаточно клинического опыта применения);
У беременных женщин (см. раздел «Беременность и кормление грудью»);
Одновременное применение с леводопой (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Показания к применению:
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки (папиллит);
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
При спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит, сопровождающиеся запором и синдромом раздраженного кишечника с метеоризмом;
При тензорных головных болях (головных болях напряжения);
При альгодисменорее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
С леводопой: при одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть усилить ригидность и тремор.
С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе, с м-холиноблокаторами): усиление спазмолитического действия.
С морфином: уменьшение спазмогенной активности морфина.
С фенобарбиталом: усиление спазмолитического действия дротаверина.

Передозировка:
Симптомами передозировки дротаверина могут быть нарушения сердечного ритма и проводимости (включая полную блокаду ножек пучка Гиса) и остановка сердца, вплоть до летального исхода.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Фармакологическое действие:
Фармакологическая группа:
Спазмолитическое средство

Код АТХ: А03АD02

Фармакодинамика:
Дротаверин – миотропный спазмолитик. Производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием.
Дротаверин обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ-4). Фермент ФДЭ-4 необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ или MLCK). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca2+ – кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.
Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Ca2+ благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации иона Ca2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к Ca2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективно устраняет спазмы гладкой мускулатуры нервной и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.
Вследствие сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему (ЦНС). Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать дротаверин в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы).

Фармакокинетика:
По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100 %. Период полуабсорбции равен 12 мин.
Однако после метаболизма при «первом прохождении через печень» в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы. Максимальная плазменная концентрация (Сmax) достигается в течение 45-60 минут.
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97 %), особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.
Период полувыведения (T1/2) дротаверина составляет 8-10 часов.
В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30 % через ЖКТ (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Беременность и кормление грудью:
Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием, не оказывает неблагоприятного воздействия на течение беременности. Несмотря на это, при применении препарата у беременных женщин следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и возможного риска для плода.
В связи с отсутствием клинических данных препарат не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.

Побочные явления:
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, включая отдельные сообщения, частота неизвестна (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно).
Нарушения со стороны нервной системы: редко: головная боль, головокружение, бессонница.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко: тошнота, запор.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко: ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд; очень редко: анафилактический шок (см. раздел «Противопоказания»).

Особые указания:
Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.
В каждой таблетке содержится 66,45 мг лактозы моногидрата, это может вызвать у пациентов с непереносимостью лактозы нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Данная форма препарата неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (см. раздел «Противопоказания»).

Условия отпуска из аптек:
Без рецепта.

Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 градусов. Хранить в местах, недоступных для детей.